http://www.sciencehuman.com 科学人 网站 2014-06-14
中新社合肥6月12日电 (记者 吴兰)中国科研人员利用对肿瘤细胞内环境的调控，对天然抗癌药物载体研究取得新进展，可显著提高抗癌药效。
记者12日从中科院合肥物质科学研究院获悉，中科院强磁场科学中心双聘研究员陈乾旺、中科大生命科学学院郭振副教授、安徽医科大学王海宝副主任医师三课题组合作，利用肿瘤细胞内环境的调控，发展具有pH响应性的多功能药物载体，它能够将疏水药物青蒿素输送到肿瘤细胞内，同时释放出可作为青蒿素抗癌的诱导剂的Fe2+，从而大大提高抗癌药效。相关研究已在线发表在国际生物材料期刊《生物材料》(Biomaterials)上。
据悉，目前临床上广泛使用的抗癌药物仍为人工合成的，这些药物在治疗癌症的同时有很大副作用。发展能够在临床广泛使用的天然抗癌药物变得非常迫切。
青蒿素最初是从草药青蒿中分离出来的安全有效的抗疟药物，之后被发现具有抗癌作用。它抗癌作用的分子机理主要是通过Fe2+裂解青蒿素的过氧桥结构产生大量的自由基。但是肿瘤细胞中的Fe2+含量与红细胞中相比仍然比较低。因此要提高青蒿素的抗癌效率就必须额外引入Fe2+。此外，由于青蒿素不溶于水，在油中溶解度也不大，导致其生物医学应用受到限制。为使青蒿素充分发挥抗肿瘤作用，并作为一种天然抗癌药物在临床上得到广泛应用，就必需将青蒿素和Fe2+同时输送到肿瘤病灶，并在细胞内环境下释放，产生大量自由基。
针对上述问题，研究人员制备出一种纳米粒实现了高的药物装载量，利用其表面效应和肿瘤细胞内溶酶体等酸性微环境，载体粒子就会在肿瘤细胞内同时释放出青蒿素和Fe2+，Fe2+裂解青蒿素中的过氧桥产生自由基，破坏肿瘤细胞的蛋白质、DNA、细胞膜，最终杀死肿瘤细胞。
科研人员通过相关实验测试发现，纳米粒子装载的青蒿素对肿瘤细胞生长的抑制率比单独青蒿素的抑制率高，而且与目前临床上使用的合成广谱抗癌药物盐酸阿霉素在同等测试条件下对肿瘤的生长的抑制率相当。该研究为实现天然药物青蒿素在临床抗肿瘤治疗应用上开辟一条新途径。(完)
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